乳铁蛋白广泛分布于哺乳动物乳汁和其他多种组织及其分泌液中(包括泪液、精液、胆汁、滑膜液等内、外分泌液和嗜中性粒细胞)，人乳中乳铁蛋白浓度约为1.0-3.2mg/ml，是牛乳中的10倍（牛乳中含量为0.02-0.35mg/ml），占普通母乳总蛋白的20%，在泌乳期间，乳铁蛋白含量随着泌乳时间的不同而发生变化，如人初乳中乳铁蛋白可达6-14mg/ml，常乳期降至1mg/ml。 乳铁蛋白之所以被重视乃是因为它可以夺走细菌生长所需的铁质而抑制细菌的生长，或破坏细菌细胞膜而具杀死细菌的效果。且可提升免疫力，抑制病毒所引起的感染，如肠病毒中的轮状细菌、肠细菌71型等等。
乳铁蛋白及其蛋白降解产物—乳铁蛋白肽具有广泛的生物学活性，包括广谱抗菌作用、、抑制细胞生长及调节机体免疫反应等，被认为是一种新型抗菌、药物和开发潜力的食品、化妆品添加剂，如美国食品药品管理局早巳允许乳铁蛋白作为食品添加剂用于运动、功能性食品。
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